El sistema Endocannabinoide y cómo tiene un papel fundamental en los sistemas de salud y mantenimiento de nuestro cuerpo.
Por la Dra. Margo – Director médico / científico Pure Organic CBD
El médico de la reina Victoria citó que el cannabis es la “mejor medicina del mundo”.
El cannabis es un género de plantas con flores de la familia Cannabaceae, que consta de tres especies principales: Cannabis sativa, Cannabis indica y Cannabis ruderalis. El cáñamo, una cepa de Cannabis sativa, discutida en este informe, tiene su crecimiento controlado para que no contenga más del 0.3% de THC (EE. UU. Y, 0.2%, Reino Unido) y contiene más de 100 fitocannabinoides conocidos, incluido delta9-1.
tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD). La marihuana es otra variedad de Cannabis sativa que contiene más del 0,3% y hasta un 80% de THC (el compuesto que tiene propiedades psicoactivas) y es ilegal en la mayoría de los países. Las propiedades medicinales y psicoactivas del cannabis se han reconocido ya en el tercer milenio antes de Cristo en los textos antiguos chinos e indios, 2 que informan que se usa para aliviar el dolor, los calambres y la ansiedad.
Desafortunadamente, las preocupaciones sobre el abuso del uso de esta maravilla medicinal y, tal vez, la presión gubernamental / farmacéutica temprana para evitar que las personas cultiven medicamentos en sus propios jardines, llevaron a que se prohibiera en 1928 en el Reino Unido y en 1937 en los Estados Unidos. El reconocimiento de algunas investigaciones revisadas por pares y la presión pública relacionada con las propiedades medicinales generalizadas del cannabis finalmente llevaron a que se legalizaran extractos del mismo en el Reino Unido en noviembre de 2018 como una droga sin licencia, Lista II, bajo la Ley de Uso Indebido de Drogas de 2001, solo para ser recetado por médicos especialistas registrados en GMC3 y disponible para compra privada. Los extractos legales incluyen cannabidiol (CBD) y tetrahidrocannabinol (THC). Estos se pueden vender combinados en nuestro producto Full Spectrum hasta una concentración del 40% de CBD, con 0.2% de THC o, como Broad Spectrum CBD, hasta un 10% de CBD, sin THC, para aquellos que pueden estar sujetos a pruebas de drogas a través de deporte o empleo.
Otras trazas de fitocannabinoides en nuestros productos incluyen: CBC; CBG y CBN.
- El cannabicromeno (CBC) es uno de los fitocannabinoides no psicoactivos menos conocidos. A diferencia de otros cannabinoides populares, el CBC no parece afectar los efectos psicoactivos del THC. El CBC no es activo en los receptores CB1 o CB2, pero se cree que se une a los receptores potenciales transitorios TRPV1 y TRPA1 en el sistema endocannabinoide, que son responsables de regular la sensibilidad al dolor, la temperatura y la inflamación neurogénica.
- El cannabigerol (CBG) sirve como precursor de varios otros cannabinoides. Durante el proceso de crecimiento, la mayor parte del CBG del cannabis se convierte en THC y CBD, dejando aproximadamente un 1% de CBG en la planta madura. El CBG no es psicotrópico, pero a diferencia del CBD, el CBG muestra afinidad de unión a los receptores CB1 y CB2.
- El cannabinol (CBN) es un cannabinoide levemente psicoactivo que se encuentra solo en pequeñas cantidades en el cannabis. El CBN es el cannabinoide más fuerte identificado para promover el sueño y es responsable de lo que la gente llama el efecto de “bloqueo del sofá” de las antiguas cepas predominantes de Cannabis indica. También se ha demostrado que el cannabinol exhibe propiedades analgésicas.
Los fitocannabinoides son ligandos exógenos derivados de plantas que interactúan con proteínas, receptores, enzimas y ligandos endógenos producidos de forma endógena en un antiguo sistema biológicamente preservado que se cree que tiene seiscientos millones de años. Este sistema endocannabinoide (ECS), evolucionó como una red de regulación del estrés o daño y es un sistema de señalización endógeno, extenso y natural, con múltiples elementos, ubicuos entre todas las especies animales, excepto los insectos, modulados por varios factores como el sueño, el estrés, dieta y ejercicio. El ECS se regula al alza o a la baja continuamente, de acuerdo con los requisitos biológicos, y se comunica con todos los demás sistemas del cuerpo con un papel multirregulador tanto en la salud como en la enfermedad. Los científicos continúan dilucidando este papel en la salud y las enfermedades humanas y animales. Las nuevas técnicas que permiten la modulación del sistema endocannabinoide en condiciones de laboratorio están revelando el amplio alcance terapéutico para controlar enfermedades que van desde trastornos de salud mental, trastornos neurológicos y del movimiento, incluyendo epilepsia y esclerosis múltiple, dolor, enfermedad autoinmune e inflamatoria, lesión de la médula espinal, cáncer. , enfermedad cardiometabólica, accidente cerebrovascular, osteoporosis, asma, hipoxia-isquemia e incluso quienes padecen adicción al cannabis y al tabaco.
Endocannabinoides naturales y receptores ECS y el proceso de la enfermedad
Indicaciones de dosificación, modo de administración y metabolismo de los fitocannabinoides
La Organización Mundial de la Salud (OMS), el informe de revisión crítica de cannabidiol en 20185 cita dosis orales bien toleradas en estudios científicos entre 100-800 mg de CBD por día en humanos. Las dosis de 200-300 mg por día en estudios de epilepsia en adultos, informaron convulsiones marcadamente reducidas en comparación con el grupo de placebo, con dosis de 100 mg por día que no mostraron una mejora notable en la frecuencia de las convulsiones. Se administraron con seguridad dosis de hasta 20 mg / kg / día a niños de 4 a 10 años con síndrome de Dravet6b, una forma rara de epilepsia infantil. Los estudios para reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia han indicado que las dosis de 1000 mg / día fueron eficaces. En adultos, se recomendarían dosis iniciales bajas de 5 mg / kg / día (para una persona de 70 kg, esto equivaldría a 350 mg / día o 1,75 ml de nuestro producto con 20% de CBD al día). La dosis media sería de 10 mg / kg / día (aproximadamente 3,5 ml de producto de CBD al 20% por día) y la dosis alta sería de 20 mg / kg / día (7 ml de producto de CBD al 20% por día).
Las revisiones exhaustivas de la seguridad y los efectos adversos del CBD, realizadas en 2011 y 2017, mostraron que incluso el uso crónico en dosis de hasta 1,5 g / día era seguro y bien tolerado sin efectos adversos, potencial de abuso o rasgos adictivos.
Tanto el CBD como el THC se pueden tomar en forma de aerosol, combinados en cápsulas a base de aceite, por vía oral o, en determinados casos, en forma de supositorio o, disueltos en aceite, como en nuestro caso, con Pure Organic CBD para tomar por vía sublingual. Debido a que estos compuestos son hidrófobos, la absorción del tracto gastrointestinal puede reducirse por el ácido del estómago y, una vez en el torrente sanguíneo, la descomposición inicial por el hígado (efecto de primer paso). Para contrarrestar este efecto, para una absorción óptima, se recomienda tomar Pure Organic CBD por vía sublingual y, que el usuario retenga las gotas debajo de la lengua, sin tragar, si es posible, hasta que se absorba naturalmente a través de la submucosa hacia el torrente sanguíneo. En caso de ingestión, debe tomarse después de una bebida o comida a base de grasas, como aceite de oliva, aguacate o pescado azul.
Cannabinoides y moderación de enfermedades
Las funciones de la ECS incluyen la neurorregulación mediante la modulación de la liberación de neurotransmisores, tanto excitadores como inhibidores, con un papel principal en la neurofisiología dentro del cuerpo. El receptor CB1, prolífico en el sistema nervioso central, cuando se activa, siempre resulta en una reducción de la liberación de neurotransmisores por el proceso de retroalimentación negativa de la inhibición retrógrada de las neuronas pre-ganglionares. Los cannabinoides, incluido el THC, se unen a los receptores CB1 en estas neuronas, lo que produce una supresión de la función nerviosa inducida por la despolarización. El CBD no estimula directamente los receptores CB1 o CB2, pero se cree que actúa como un modulador alostérico, uniéndose cerca de estos receptores para modular su actividad o, a los receptores no endocannabinoides para bloquear indirectamente la recaptación de anandamida y la inhibición de su degradación. .
Enfermedad neuronal: se ha informado que el CBD reduce las enfermedades neuronales Parkinson, esclerosis múltiple y Alzheimer. Sativex es una combinación farmacéutica de CBD: THC, que se utiliza para tratar la esclerosis múltiple.
La función de los cannabinoides más ampliamente investigada es en la epilepsia. La supresión de los estímulos nerviosos inducida por la despolarización es una de las formas en que el ECS protege al sistema nervioso de la hiperactividad durante las convulsiones. Los endocannabinoides se producen naturalmente durante una convulsión que actúan sobre los receptores de cannabinoides en el cerebro. Los fitocannabinoides, de manera similar, tienden a ser anticonvulsivos, reduciendo las convulsiones y la posterior muerte neuronal irreversible. En 2018, el CBD se lanzó como el medicamento patentado “Epidiolex”, que actualmente se encuentra en ensayos de fase III en Estados Unidos, para tratar dos formas graves de epilepsia: el síndrome de Lennox-Gastaut y el síndrome de Dravet, así como otras formas de epilepsia y epilepsia resistente al tratamiento.
Se ha descubierto que la lesión cerebral traumática (TBI) se minimiza a través de los reguladores endocannabinoides homeostáticos anandamida y 2-AG. También hay evidencia de que los fitocannabinoides exógenos, administrados dentro de las cuatro horas posteriores al TBI, pueden limitar la toxicidad del glutamato y el daño nervioso.
Eventos isquémicos (accidente cerebrovascular): los estudios han encontrado que los niveles de endocannabinoides aumentan espontáneamente durante un accidente cerebrovascular, lo que puede reducir el tamaño y el resultado del infarto. Se ha descubierto que el cannabinoide exógeno CBD es un potente neuroprotector en estudios con animales de isquemia producida por la oclusión de la arteria coronaria, si se administra dentro de las cuatro horas posteriores al evento isquémico.
Función de señalización autocrina, paracrina y gastrointestinal (GI): la homeostasis normal está controlada por la señalización de las células autocrinas y paracrinas, a través de endocannabinoides. La estimulación autocrina se produce dentro de la misma célula, por ejemplo, durante la regeneración de las células hepáticas. La señalización paracrina ocurre cuando las células producen factores que afectan la actividad de otras células, frecuentemente observado en el sistema inmunológico entre las células T y B y las células asesinas naturales (NK) y también durante la cicatrización de heridas. Los cannabinoides afectan la señalización auto y paracrina en el sistema gastrointestinal en condiciones inflamatorias como la enfermedad del intestino irritable (SII), donde son responsables de una disminución en la producción de marcadores inflamatorios. Se ha descubierto que tanto los cannabinoides endógenos como los exógenos están involucrados en la función GI normal. La anandamida y el THC retrasan el vaciamiento gástrico, las secreciones gástricas y reducen la motilidad intestinal con el CBD que emite efectos antieméticos que han sido ampliamente investigados. Se ha demostrado que el CBD ayuda a disminuir el proceso inflamatorio en la enfermedad de Chron y la colitis ulcerosa.
Función metabólica: el ECS tiene control sobre la homeostasis metabólica tanto central como periféricamente en los sistemas cardiovascular, hepático y musculoesquelético, el tracto gastrointestinal y varios tipos de células. Los receptores de endocannabinoides y la expresión de ligandos están alterados en diversas enfermedades metabólicas, que incluyen enfermedades cardiovasculares, hipertensión, diabetes, apnea del sueño y obesidad.
Equilibrio energético y obesidad: el ECS modula la ingesta de alimentos de forma centralizada a través de la neurotransmisión de la señalización del apetito, así como localmente dentro del sistema GI. Los cannabinoides endógenos como la anandamida estimulan el apetito y se cree que el deterioro genético del ECS puede estar implicado en los trastornos de la obesidad.
Trastornos del estado de ánimo y la ansiedad: el ECS tiene un papel en el funcionamiento del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) que controla el estado de ánimo, la ansiedad y el miedo. Se ha demostrado que los cannabinoides tienen un funcionamiento neuroendocrino en este sistema, pero se requiere más investigación para verificar las implicaciones del uso de fitocannabinoides.
Dolor e inflamación: numerosos estudios han indicado los efectos beneficiosos de los cannabinoides, incluido el CBD, tanto en el dolor agudo como crónico, así como en el dolor neuropático. Los mecanismos subyacentes a la analgesia inducida por CBD aún no se comprenden bien, aunque está claro que los cannabinoides son poderosos moduladores inflamatorios y muy probablemente funcionan a través de una interacción mecánica compleja. También se ha informado que las enfermedades inflamatorias de la piel como la dermatitis atópica y la psoriasis disminuyen con el tratamiento con CBD.
Sistema reproductor y embriogénesis: los endocannabinoides participan en la regulación local y central de la reproducción y se encuentran en la mayoría de los fluidos y tejidos reproductivos. Este sistema ayuda a orquestar la producción de gametos, la fertilización, el embarazo, el parto y la lactancia. El bloqueo de CB1 de la señalización de ECS conduce a un fracaso del embarazo, siendo el cannabinoide anandamida endógeno de gran importancia en la reproducción exitosa.
Cáncer: hay informes no publicados de que altas dosis de THC pueden revertir los efectos tumorales al disminuir el tamaño del tumor, la tasa de proliferación y la angiogénesis. Muchos estudios informan sobre la inflamación, la infección y la irritación crónicas como precursoras de la formación y progresión del tumor. Se ha demostrado que el CBD disminuye la inflamación, la proliferación de tumores e induce la apoptosis en las células tumorales (muerte celular programada) en varios tipos de tumores, incluidos los de mama, pulmón, colon y cerebro.
Trasplante y enfermedad de injerto contra huésped: estudios recientes han informado un tratamiento para el CBD en la aceptación de trasplantes, disminuyendo el desarrollo de la enfermedad de injerto contra huésped después de los trasplantes de células madre hematopoyéticas.
Adicción a las drogas: los estudios preclínicos sugieren que el CBD puede tener propiedades terapéuticas en la adicción a opioides, cocaína y psicoestimulantes, así como en la adicción al tabaco e incluso al cannabis.
Mecanismos de acción de los fitocannabinoides
El CBD es un modulador alostérico. Se une cerca del sitio del receptor CB1 para influir en la señalización ya sea antagonizando o apoyando la unión de otros ligandos como THC y 2-AG. Los efectos biológicos generalizados del CBD son atribuibles a su unión alostérica, así como a la unión a receptores no cannabinoides como los receptores opioides, serotonina, adenosina y nucleares. Se cree que los cannabinoides, tanto exógenos como endógenos, maximizan su efecto de séquito mediante una interacción compleja de interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas entre componentes biológicamente activos, incluidos terpenos y terpenoides. Los estudios han demostrado que el THC y el CBD dentro del Cannabis compiten con la anandamida por unirse a los receptores no cannabinoides, inhibiendo así la captación celular y el catabolismo de este endocannabinoide. En otras palabras, los fitocannabinoides funcionan en armonía con los endocannabinoides para optimizar la función del sistema endocannabinoide.
Conclusión
El sistema endocannabinoide es antiguo y prolífico, desarrollado durante milenios como una red de respuesta al estrés o al peligro que es claramente fundamental para la salud y la propagación de la mayoría de las especies animales, incluidos los humanos. Los extractos de la planta Cannabis sativa, nuestros productos CBD y delta9-THC, actúan como cannabinoides exógenos que interactúan con los cannabinoides endógenos, como anandamida y 2-AG en una compleja interacción de procesos corporales diseñados para optimizar la salud y aliviar los efectos de las enfermedades .
Para contactar al Dr. Margo sobre preguntas médicas relacionadas con el CBD, haga clic aquí.
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